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Proyecto REHENOVA

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cíficos. Para dabigatrán se ha sintetizado una fracción de anticuerpo murino

humanizado que tiene mayor afinidad con dabigatrán que la propia trombina.

Además, este antídoto no se une a otros sustratos de la trombina y carece

de actividad en tests de coagulación y agregación plaquetaria. Este antídoto

demostró revertir rápidamente la actividad anticoagulante de dabigatrán in

vivo en un modelo animal (rata) de anticoagulación

7

.

También se han diseñado antídotos para los inhibidores del FXa. Se ha

diseñado un FXa recombinante modificado/truncado (r-FXa truncado).

Este r-FXa truncado compite con el propio FXa del paciente en la unión

con el inhibidor, revirtiendo su efecto anticoagulante

8

. Se han llevado a cabo

una serie de estudios in vitro tanto con rivaroxabán, como con betrixabán y

apixabán y se ha observado la eficacia de este antídoto.

Hay otros ensayos clínicos en fase de estudio con el FXa truncado. Por otra

parte, hay una nueva molécula en fase de desarrollo (PER977) que —según

los estudios iniciales— podría revertir tanto los efectos de los inhibidores

del FXa de acción directa, como los efectos de dabigatrán, fondaparinux

y de las heparinas de bajo peso molecular

9

.

Bibliografía

1. Dentali F, Riva N, Crowther M, Turpie AG, Lip GY, Ageno W. Efficacy and safety of the

novel oral anticoagulants in atrial fibrillation: a systematic review and meta-analysis

of the literature. Circulation. 2012;126:2381-91.

2. Van Ryn J, Stangier J, Haertter S, Liesenfeld KH, Wienen W, Feuring M, et al. Dabi-

gatran etexilate—a novel, reversible, oral direct thrombin inhibitor: interpretation

of coagulation assays and reversal of anticoagulant activity. Thromb Haemost.

2010;103:1116-27.

3. Heidbuchel H, Verhamme P, Alings M, Antz M, Hacke W, Oldgren J, et al. EHRA prac-

tical guide on the use of new oral anticoagulants in patients with non-valvular atrial

fibrillation: executive summary. Eur Heart J. 2013;34:2094-106.

4. Eerenberg ES, Kamphuisen PW, Sijpkens MK, Meijers JC, Buller HR, Levi M. Reversal of

rivaroxaban and dabigatran by prothrombin complex concentrate: a randomized, pla-

cebo-controlled, crossover study in healthy subjects. Circulation. 2011;124:1573-9.