Miller Anestesia

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Sabal (Serenoa repens)
El sabal, que utilizan más de 2 millones de varones en Estados
Unidos para el tratamiento de síntomas relacionados con la hiper-
trofia benigna de próstata (HBP), es ineficaz para tal fi . Los
principales constituyentes del sabal son los ácidos grasos y sus
glicéridos (es decir, triacilglicéridos y monoacilglicéridos), hidra­
tos de carbono, esteroides, flavonoides, resina, pigmento, tanino y
aceite volátil. La actividad farmacológica del sabal no se ha atri-
buido a un único compuesto.
Su mecanismo de acción es desconocido, aunque se han pro-
puesto múltiples mecanismo Los datos obtenidos in vitro apoyan
la creencia ampliamente sostenida de que el extracto de sabal, al igual
que la finasterida, inhibe la 5a-reductasa. Los estudios in vivo, sin
embargo, han sido contradictorio Otros mecanismos propuestos
incluyen la inhibición de los receptores estrogénicos y androgénicos,
la unión a receptores neurovegetativos, el bloqueo de la transducción
de señales del receptor de prolactina, la interferencia con la prolife-
ración de los fibroblastos, la inducción de la apoptosis, la inhibición
de receptores a 1-adrenérgicos y efectos antiinflamatorios.
En un paciente sometido a una craneotomía, el sabal se
asoció a la aparición de una hemorragia intraoperatoria excesiva
que obligó a concluir el procedimient Esta complicación se
atribuyó a los efectos antiinflamatorios del sabal, concretamente a
la inhibición de la ciclooxigenasa y la consiguiente disfunción pla-
quetaria. Como no se dispone de información farmacocinética
referente al sabal, no es posible realizar recomendaciones específi-
cas respecto a la interrupción preoperatoria.
Hipérico (Hypericum perforatum)
El hipérico es el nombre común de la plantaHypericum perforatum.
Un ensayo clínico multicéntrico ha concluido que el hipérico no
es eficaz en el tratamiento de la depresión mayo . Los compuestos
a los que se atribuye su actividad farmacológica son la hipericina
y la hiperforin Los preparados comerciales suelen estandari-
zarse a un contenido fijo de hipericina del 0,3%.
El hipérico ejerce sus acciones mediante la inhibición de la
recaptación de serotonina, norepinefrina y dopamin El uso
simultáneo de esta planta con o sin inhibidores de la recaptación
de serotonina puede crear un síndrome de exceso central de sero-
tonin Aunque los primeros datos in vitro implicaron a la inhi-
bición de la monoaminooxidasa como un posible mecanismo de
acción, varias investigaciones posteriores han demostrado que esta
inhibición es insignificante in viv .
El uso del hipérico puede aumentar de forma significativa el
metabolismo de muchos fármacos administrados de forma simultá-
nea, algunos de los cuales son vitales para los cuidados perioperatorios
de ciertos pacientes. Se produce una inducción de la isoforma 3A4 del
citocromo P450, con una duplicación aproximada de su actividad
metabólic . Se han documentado interacciones con los sustratos de
la isoforma 3A4, como indinavir sulfat etinilestradio y ciclospo-
rina. En una serie de 45 pacientes a quienes se trasplantó un órgano,
el hipérico se asoció a una reducción media del 49% de las concentra-
ciones plasmáticas de ciclosporin Otro grupo notificó dos casos de
rechazo agudo de un trasplante cardíaco asociado con esta interacción
farmacocinética concret Otros sustratos de la isoforma 3A4 del
citocromo P450 que suelen usarse en el período perioperatorio son el
alfentanilo, midazolam, lidocaína, antagonistas del calcio y los anta-
gonistas del receptor de la 5-hidroxitriptamina.Además de la isoforma
3A4, también puede inducirse la isoforma 2C9 del citocromo P450. El
efecto anticoagulante de la warfarina (sustrato de la isoforma 2C9), se
redujo en siete casos publicado Otros sustratos de la isoforma 2C9
son los AINE. Además, la inducción enzimática causada por el hipé-
rico puede ser más pronunciada cuando se toman de forma simultá-
nea otros inductores enzimáticos, como otros fármacos de fitoterapia.
El hipérico también afecta a la farmacocinética de la digoxin Un
estudio reciente realizado con ratas mostró que el hipérico puede
alterar en gran medida la acumulación intracelular de irinotecan y su
metabolito principal (SN-38) en los hepatocitos y la glucuronidación
de SN-3
La farmacocinética de una dosis única y del estado estacio-
nario de la hipericina, seudohipericina e hiperforina se ha deter-
minado en el ser human . Después de la administración oral,
las concentraciones plasmáticas máximas de hipericina e hiperfo-
rina se alcanzan en 6 y 3,5 horas, respectivamente, y sus semividas
de eliminación son de 43,1 y 9 horas como promedio, respectiva-
mente. La prolongada semivida y la alteración del metabolismo de
muchos fármacos hacen que el uso simultáneo de hipérico suponga
un riesgo especial en el período perioperatorio. Los datos de far-
macocinética sugieren que esta medicación de fitoterapia debería
interrumpirse al menos 5 días antes de la intervención. Su suspen-
sión es fundamental en pacientes que van a someterse a un tras-
plante de órgano o en los que requerirán anticoagulación oral en
el postoperatorio. Además, se debería aconsejar a estos pacientes
que no tomen hipérico en el postoperatorio.
Valeriana
La valeriana (Valeriana officinalis) es una planta nativa de las regio-
nes templadas de América, Europa y Asia. Se emplea como sedante,
especialmente en el tratamiento del insomnio. Prácticamente todos
los preparados fitoterápicos comercializados para ayudar a dormir
contienen valerian La valeriana contiene muchos compuestos
que actúan sinérgicamente, aunque los sesquiterpenos son el origen
principal de sus efectos farmacológicos. Los preparados comercia-
les pueden estandarizarse por su contenido en ácido valerénico.
La valeriana produce una sedación e hipnosis que dependen
de la dosi Parece que estos efectos parecen estar mediados por
la modulación de la neurotransmisión del GABA y la función de
su recepto En animales de experimentación, la valeriana
aumenta el tiempo de sueño inducido por los barbitúrico En un
paciente, la retirada de la valeriana pareció simular un síndrome
de abstinencia agudo por benzodiazepinas caracterizado por la
aparición de delirio y complicaciones cardíacas tras la cirugía, con
la atenuación de los síntomas tras la administración de benzodia-
zepina . De acuerdo con estos datos, cabría esperar que la vale-
riana potenciase los efectos sedantes de los anestésicos y adyuvantes
que actúan sobre el receptor de GABA, como el midazolam.
La farmacocinética de los componentes de la valeriana no
se ha estudiado, aunque se cree que sus efectos son efímeros. La
interrupción brusca en pacientes con dependencia física de la vale-
riana conlleva el riesgo de una abstinencia similar a la benzodia-
zepínica. En estos pacientes puede ser prudente disminuir este
producto bajo una estrecha supervisión médica durante varias
semanas antes de la cirugía. Si esto no es factible, los médicos
pueden aconsejar a los pacientes que continúen tomando valeriana
hasta el día de la intervención. Basándose en el mecanismo de
acción y un caso publicado de eficaci las benzodiazepinas
pueden emplearse para tratar los síntomas de abstinencia que apa-
rezcan en el período postoperatorio.
Resumen
Aunque la American Society of Anesthesiologists no tiene normas
estándar ni directrices sobre el uso preoperatorio de fármacos de
728 Farmacología y anestesia II