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Anestésicos locales

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20

Sección II

Farmacología y anestesia

© ELSEVIER. Fotocopiar sin autorización es un delito

una clasificación de los nervios periféricos en función del tamaño de

sus fibras y de las propiedades fisiológicas.

Un nervio periférico típico se compone de varios grupos o

fascículos axonales. Cada axón posee su propio tejido conjuntivo de cubierta, el

endoneuro

. Cada fascículo axonal está rodeado

por una segunda capa de tejido conjuntivo, el

perineuro

, y todo el

nervio se halla rodeado por una vaina externa, el

epineuro

( fig. 20-4 )

. La molécula del anestésico local debe atravesar cuatro

o cinco capas de tejido conjuntivo y/o barreras membranosas lipí-

dicas para alcanzar el axón del nervio.

Estructura de la membrana axonal

Las membranas biológicas constan de una bicapa molecular lipídica

con proteínas que pueden localizarse tanto en la superficie como

extendiéndose a través del núcleo hidrocarbonado

( fig. 20-5 )

. El

carácter de la bicapa se debe a la presencia de fosfolípidos que poseen

residuos largos de ácidos grasos hidrófobos en el centro de la mem-

brana, así como de residuos hidrófilos polares, compuestos general-

mente por elementos zuiteriónicos (elementos que poseen cargas

positivas y negativas) que se proyectan hacia el citoplasma o hacia el

líquido extracelular. En el interior de la membrana tienen lugar

fenómenos de difusión laterales y rotacionales que permiten la

migración de los lípidos y de ciertas proteínas en un mosaico fluido,

Figura 20-3

 Patrón del flujo de las «corrientes de circuito local» en la

propagación del potencial de acción en un axón de una fibra C no mielinizada

(A)

y en una fibra mielinizada

(B).

Durante la propagación de los potenciales

de acción, de izquierda a derecha, la corriente que alcanza el axón durante la

fase ascendente inicial del impulso

(flechas verticales grandes)

atraviesa el

axoplasma (corriente de circuito local) y despolariza la membrana adyacente.

Los signos «más» y «menos» contiguos a la membrana axonal indican el

estado de polarización de la misma: negativo en el interior en reposo;

positivo en el interior en despolarización activa del potencial de acción,

y menos negativo en las regiones donde se desplazan las corrientes de circuito

local. La corriente iónica tiene lugar de modo relativamente uniforme en los

axones no mielinizados, mientras que en los axones mielinizados se limita a

los nódulos de Ranvier, varios de los cuales se despolarizan de manera

simultánea durante un único potencial de acción.

Tabla 20-3

 Clasificación anatómica, fisiológica y funcional de los nervios periféricos

Tipo de

fibra

Subtipo Mielina

Diámetro

(

m

m)

Velocidad de

conducción

(ms)

Localización

Función

Susceptibilidad al

bloqueo con un

anestésico local

A

a

+

6-22

30-120

Eferencias musculares

Motora

++

b

+

6-22

30-120

Aferencias cutáneas y

articulares

Tacto, propicepción

++

g

+

3-6

15-35

Eferencias de los husos

musculares

Tono muscular

++++

d

+

1-4

5-25

Nervios sensitivos aferentes

Dolor, frío, tacto

+++

B

+

<

3

3-15

Simpáticos preganglionares

Diversas funciones autonómicas ++

C

sC

0,3-1,3

0,7-1,3

Simpáticos posganglionares

Diversas funciones autonómicas ++

dC

0,4-1,2

0,1-2,0

Nervios sensitivos aferentes

Diversas funciones autonómicas +

Dolor, calor, tacto

Modificada de Bonica JJ: Principles and Practice of Obstetric Anesthesia and Analgesia. Filadelfia, FA Davis, 1967.

Tabla 20-2

 Potencia de bloqueo de la conducción relativa in vitro

y propiedades fisicoquímicas de los anestésicos locales

Fármaco

Potencia de

bloqueo de la

conducción relativ

a *

Propiedades

fisicoquímicas

p

K

a

Hidrofobi

a

De baja potencia

Procaína

1

8,9

100

De potencia intermedia

Mepivacaína

1,5

7,7

130

Prilocaína

1,8

8,

0

129

Cloroprocaína

3

9,1

810

Lidocaína

2

7,8

366

De alta potencia

Tetracaína

8

8,4

5.822

Bupivacaína

8

8,1

3.420

Etidocaína

8

7,9

7.320

*

Datos obtenidos de preparaciones aisladas de fibras C del nervio ciático

y del nervio vago del conejo.

p

K

a

e hidrofobia a 36°C; la hidrofobia iguala al coeficiente de partición octanol-

tampón de la base. Los valores representan proporciones de las concentraciones.

Valores a 25°C.

De Strichartz GR, Sánchez V, Arthur GR y cols.: Fundamental properties of local

anesthetics. II. Measured octanol: buffer partition coefficients and p

K

a

values of

clinically used drugs.

Anesth Analg

71:158-170, 1990.