Anestésicos locales
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Sección II
Farmacología y anestesia
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una clasificación de los nervios periféricos en función del tamaño de
sus fibras y de las propiedades fisiológicas.
Un nervio periférico típico se compone de varios grupos o
fascículos axonales. Cada axón posee su propio tejido conjuntivo de cubierta, el
endoneuro
. Cada fascículo axonal está rodeado
por una segunda capa de tejido conjuntivo, el
perineuro
, y todo el
nervio se halla rodeado por una vaina externa, el
epineuro
( fig. 20-4 ). La molécula del anestésico local debe atravesar cuatro
o cinco capas de tejido conjuntivo y/o barreras membranosas lipí-
dicas para alcanzar el axón del nervio.
Estructura de la membrana axonal
Las membranas biológicas constan de una bicapa molecular lipídica
con proteínas que pueden localizarse tanto en la superficie como
extendiéndose a través del núcleo hidrocarbonado
( fig. 20-5 ). El
carácter de la bicapa se debe a la presencia de fosfolípidos que poseen
residuos largos de ácidos grasos hidrófobos en el centro de la mem-
brana, así como de residuos hidrófilos polares, compuestos general-
mente por elementos zuiteriónicos (elementos que poseen cargas
positivas y negativas) que se proyectan hacia el citoplasma o hacia el
líquido extracelular. En el interior de la membrana tienen lugar
fenómenos de difusión laterales y rotacionales que permiten la
migración de los lípidos y de ciertas proteínas en un mosaico fluido,
Figura 20-3
Patrón del flujo de las «corrientes de circuito local» en la
propagación del potencial de acción en un axón de una fibra C no mielinizada
(A)
y en una fibra mielinizada
(B).
Durante la propagación de los potenciales
de acción, de izquierda a derecha, la corriente que alcanza el axón durante la
fase ascendente inicial del impulso
(flechas verticales grandes)
atraviesa el
axoplasma (corriente de circuito local) y despolariza la membrana adyacente.
Los signos «más» y «menos» contiguos a la membrana axonal indican el
estado de polarización de la misma: negativo en el interior en reposo;
positivo en el interior en despolarización activa del potencial de acción,
y menos negativo en las regiones donde se desplazan las corrientes de circuito
local. La corriente iónica tiene lugar de modo relativamente uniforme en los
axones no mielinizados, mientras que en los axones mielinizados se limita a
los nódulos de Ranvier, varios de los cuales se despolarizan de manera
simultánea durante un único potencial de acción.
Tabla 20-3
Clasificación anatómica, fisiológica y funcional de los nervios periféricos
Tipo de
fibra
Subtipo Mielina
Diámetro
(
m
m)
Velocidad de
conducción
(ms)
Localización
Función
Susceptibilidad al
bloqueo con un
anestésico local
A
a
+
6-22
30-120
Eferencias musculares
Motora
++
b
+
6-22
30-120
Aferencias cutáneas y
articulares
Tacto, propicepción
++
g
+
3-6
15-35
Eferencias de los husos
musculares
Tono muscular
++++
d
+
1-4
5-25
Nervios sensitivos aferentes
Dolor, frío, tacto
+++
B
+
<
3
3-15
Simpáticos preganglionares
Diversas funciones autonómicas ++
C
sC
−
0,3-1,3
0,7-1,3
Simpáticos posganglionares
Diversas funciones autonómicas ++
dC
−
0,4-1,2
0,1-2,0
Nervios sensitivos aferentes
Diversas funciones autonómicas +
Dolor, calor, tacto
Modificada de Bonica JJ: Principles and Practice of Obstetric Anesthesia and Analgesia. Filadelfia, FA Davis, 1967.
Tabla 20-2
Potencia de bloqueo de la conducción relativa in vitro
y propiedades fisicoquímicas de los anestésicos locales
Fármaco
Potencia de
bloqueo de la
conducción relativ
a *Propiedades
fisicoquímicas
p
K
a †Hidrofobi
a †De baja potencia
Procaína
1
8,9
100
De potencia intermedia
Mepivacaína
1,5
7,7
130
Prilocaína
1,8
8,
0 ‡129
Cloroprocaína
3
9,1
810
Lidocaína
2
7,8
366
De alta potencia
Tetracaína
8
8,4
5.822
Bupivacaína
8
8,1
3.420
Etidocaína
8
7,9
7.320
*
Datos obtenidos de preparaciones aisladas de fibras C del nervio ciático
y del nervio vago del conejo.
†
p
K
a
e hidrofobia a 36°C; la hidrofobia iguala al coeficiente de partición octanol-
tampón de la base. Los valores representan proporciones de las concentraciones.
‡
Valores a 25°C.
De Strichartz GR, Sánchez V, Arthur GR y cols.: Fundamental properties of local
anesthetics. II. Measured octanol: buffer partition coefficients and p
K
a
values of
clinically used drugs.
Anesth Analg
71:158-170, 1990.