Miller Anestesia

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17 Opioides
Kazuhiko Fukuda
Puntos clave
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1. Gracias al mayor conocimiento que se tiene de la
farmacología molecular de los receptores opioides y de las
respuestas celulares que inducen los opioides, se pueden
utilizar nuevas e innovadoras técnicas de analgesia.
2. Los opioides suprimen el dolor por medio de sus acciones
en el cerebro, la médula espinal y el sistema nervioso
periférico.
3. Los opioides afectan a múltiples sistemas y órganos, como
los sistemas respiratorio y cardiovascular, y pueden producir
una gran variedad de efectos adversos, que se pueden
minimizar con una correcta dosificación y monitorización.
4. Los nuevos principios de la farmacocinética permiten que
se haga un uso más inteligente de los opioides y una
mejor predicción de la duración de su efecto.
5. Diversos factores, tales como la edad, el peso corporal,
insuficiencias de órganos y el estado de shock, afectan a
las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de
los opioides. Se han de tener en cuenta dichos factores
para hacer un correcto uso de los opioides.
6. Una parte fundamental de la anestesia intravenosa total está
constituida por el uso de opioides, que proporcionan el
componente analgésico de la anestesia. Los fármacos de corta
duración, como el remifentanilo, permiten la desaparición del
efecto de la anestesia intravenosa total incluso de forma más
rápida que con el uso de anestésicos inhalatorios.
7. Se están desarrollando nuevos sistemas de administración
de opioides, como los parches de fentanilo transdérmicos,
que permiten una mayor flexibilidad en las técnicas de
analgesia, tanto dentro como fuera del quirófano.
8. Los opioides pueden presentar interacciones
farmacocinéticas o farmacodinámicas con los fármacos
que se usan en el perioperatorio. Para un adecuado
tratamiento de los pacientes es necesario tener un correcto
conocimiento de estas interacciones farmacológicas.
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El término opioide se utiliza para referirse a todos los compuestos
relacionados con el opio. La palabra «opio» deriva de opos, que en
griego significa jugo, y es el fármaco que se encuentra en el jugo de
la adormidera o planta del opio, Papaver somniferum. Los opiáceos
son medicamentos que derivan del opio, y entre ellos hay productos
naturales como la morfina, la codeína y la tebaína y muchos con-
géneres semisintéticos que se originan a partir de los primeros.
La primera referencia incuestionable al opio la encontramos
en los escritos de Teofastro, en el siglo iii a.C. Durante la Edad
Media, muchos de los usos del opio fueron muy apreciados. El opio
contiene más de 20 alcaloides distintos. En 1806, Sertürner descri-
bió el aislamiento de una sustancia pura en el opio y la denominó
morfina, en honor a Morfeo, el dios griego del sueño. Hacia la mitad
del siglo xix, en el ámbito de la medicina se comenzó a extender el
uso de alcaloides puros en lugar del opio sin modificar.
Además de los notables efectos beneficiosos de los opioides, a
lo largo de los siglos se han conocido también los efectos secundarios
y el peligro de adicción. Se ha intentado encontrar un analgésico
sintético opioide que carezca de tales efectos, pero la mayoría de los
opioides sintéticos comparten los efectos secundarios de los opioides
naturales. La búsqueda de nuevos agonistas opioides condujo a la
síntesis de antagonistas de los opioides y compuestos con propieda-
des mixtas agonistas/antagonistas, que ayudaron a extender las posi-
bilidades terapéuticas y aportaron información muy valiosa para el
estudio de los mecanismos a través de los cuales actúan los opioides.
Se han desarrollado nuevos métodos de administración de los opioi-
des, como la analgesia controlada por el paciente (ACP) y las técnicas
de infusión controladas por ordenador.
Farmacología de los opioides
Clasificación de los compuestos opioides
Los opioides se pueden clasificar como naturales, semisintéticos y
sintéticos ). Los naturales se pueden dividir en dos
clases químicas: los fenantrenos (morfina y codeína) y las benziliso-
quinolinas (papaverina). Los opioides semisintéticos son derivados
de la morfina, de la que se han realizado numerosas modificaciones.
Los opioides sintéticos se clasifican en cuatro grupos: los derivados
de la morfina (levorfanol), los derivados difenílicos o de la metadona
(metadona y d -propoxifeno), los benzomorfanos (fenazocina y pen-
tazocina) y los derivados de la fenilpiperidina (meperidina, fenta-
nilo, alfentanilo, sufentanilo y remifentanilo). En la y en
la se muestra la estructura de los compuestos opioides.