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Principios básicos de farmacología

271

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Sección II

Farmacología y anestesia

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Tabla 9-2

 Sitio de acción de los sedantes y de los hipnóticos

Anestésico

GABA

A

Glicina

nAChR neuronal

5-HT

3

AMPA (GluR1-4)

NMDA

Barbitúricos

+++

+/0

---

-/0

---

0

Cloroformo

+++

+++

---

Desconocido

---

0

Éter dietilo

+++

+++

---

+++

---

---

Enflurano

+++

+++

---

+++

---

-/0

Etomidato

+++

+/0

-/0

0

Desconocido

Desconocido

Halotano

+++

+++

---

+++

---

-/0

Isoflurano

+++

+++

---

+++

---

-/0

Ketamina

+/0

0

---

+/0

0

---

Metoxiflurano

+++

+++

---

+++

Desconocido

Desconocido

Óxido nitroso

+++

+/0

Desconocido

Desconocido

-/0

---

Propofol

+++

+++

-/0

0

-/0

-/0

Sevoflurano

+++

+++

---

Desconocido

Desconocido

Desconocido

Anestésicos esteroides

+++

0

-/0

-/0

0

0

Xenón

0

Desconocido

Desconocido

Desconocido

0

---

AMPA,

a

-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazoleproprionato; GABA, ácido

g

-aminobutírico; 5-HT, 5-hidroxitriptamina; nAChR, receptor nicotínico de acetilcolina; NMDA, n-metil-

d

-aspartato; +++, potenciación de los agonistas; ---, inhibición de los agonistas; +/0 y -/0, poca potenciación o inhibición, excepto en concentraciones muy por encima del

rango clínico; 0, ningún efecto en cualquier concentración.

De Krasowski MD, Harrison NL: General anaesthetic actions on ligand-gated ion channels.

Cell Mol Life Sci

55:1278-1303, 1999.

Figura 9-34

 Curva dosis o concentración/respuesta. Cuando se traza la

concentración logarítmica de fármaco frente a la respuesta o el efecto clínico

se obtiene una curva sigmoidea. Esta curva se desplaza a la derecha (B

C)

en presencia de antagonista competitivo tras desensibilización. La curva C

puede representar también a un agonista con menos afinidad por el receptor

(K

a

) o potencia (o ambos) que en la curva B. La curva A representa a un

agonista con más afinidad o potencia por el receptor que la curva B.

Figura 9-35

 Relación entre eficacia, potencia y variabilidad individual con una

curva sigmoidea entre dosis o concentración y respuesta.