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Principios básicos de farmacología
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Sección II
Farmacología y anestesia
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Tabla 9-2
Sitio de acción de los sedantes y de los hipnóticos
Anestésico
GABA
A
Glicina
nAChR neuronal
5-HT
3
AMPA (GluR1-4)
NMDA
Barbitúricos
+++
+/0
---
-/0
---
0
Cloroformo
+++
+++
---
Desconocido
---
0
Éter dietilo
+++
+++
---
+++
---
---
Enflurano
+++
+++
---
+++
---
-/0
Etomidato
+++
+/0
-/0
0
Desconocido
Desconocido
Halotano
+++
+++
---
+++
---
-/0
Isoflurano
+++
+++
---
+++
---
-/0
Ketamina
+/0
0
---
+/0
0
---
Metoxiflurano
+++
+++
---
+++
Desconocido
Desconocido
Óxido nitroso
+++
+/0
Desconocido
Desconocido
-/0
---
Propofol
+++
+++
-/0
0
-/0
-/0
Sevoflurano
+++
+++
---
Desconocido
Desconocido
Desconocido
Anestésicos esteroides
+++
0
-/0
-/0
0
0
Xenón
0
Desconocido
Desconocido
Desconocido
0
---
AMPA,
a
-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazoleproprionato; GABA, ácido
g
-aminobutírico; 5-HT, 5-hidroxitriptamina; nAChR, receptor nicotínico de acetilcolina; NMDA, n-metil-
d
-aspartato; +++, potenciación de los agonistas; ---, inhibición de los agonistas; +/0 y -/0, poca potenciación o inhibición, excepto en concentraciones muy por encima del
rango clínico; 0, ningún efecto en cualquier concentración.
De Krasowski MD, Harrison NL: General anaesthetic actions on ligand-gated ion channels.
Cell Mol Life Sci
55:1278-1303, 1999.
Figura 9-34
Curva dosis o concentración/respuesta. Cuando se traza la
concentración logarítmica de fármaco frente a la respuesta o el efecto clínico
se obtiene una curva sigmoidea. Esta curva se desplaza a la derecha (B
→
C)
en presencia de antagonista competitivo tras desensibilización. La curva C
puede representar también a un agonista con menos afinidad por el receptor
(K
a
) o potencia (o ambos) que en la curva B. La curva A representa a un
agonista con más afinidad o potencia por el receptor que la curva B.
Figura 9-35
Relación entre eficacia, potencia y variabilidad individual con una
curva sigmoidea entre dosis o concentración y respuesta.