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El metohexital es el único barbitúrico intravenoso empleado

para la inducción que puede rivalizar con el tiopental. Con una dosis

de 1-2mg/kg se pueden obtener una inducción y una recuperación

rápidas. El metohexital también se puede usar como hipnótico en el

mantenimiento de la anestesia. Al igual que el tiopental, no tiene

propiedades analgésicas. Por tanto, para conseguir una técnica balan-

ceada de anestesia general deben administrarse opioides o anestésicos

inhalatorios durante la cirugía. El metohexital tiene un aclaramiento

más rápido que el tiopental, de ahí que sea mejor que el tiopental para

el mantenimiento de la anestesia, pues la acumulación y la saturación

de los sitios periféricos tarda más en producirse. Si se administra una

infusión corta (

<

60 minutos), la recuperación de una infusión de

metohexital ajustada para mantener la hipnosis (50-150

m

g/kg/min)

es similar a la del propofol. No se ha determinado la dosis máxima de

infusión para que sea segura, pero en pacientes neuroquirúrgicos se

han producido convulsiones después de administrar dosis elevadas

(24mg/kg

) 214

. Finalmente, en pacientes pediátricos, algunos médicos

defienden el uso del metohexital como un fármaco de premedicación

por vía rectal (v. cap. 72). El metohexital se puede administrar por esta

vía, y se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima

media se obtiene a los 14 minutos después de la administración rectal,

y se asocia a un efecto hipnótico rápido. La dosis recomendada es de

25mg/kg mediante instilación rectal (10% de solución mediante un

catéter del calibre 14 F, introducido 7cm en el recto

) 215 .

Con este

método de administración, el inicio de la hipnosis es rápido.

Dosis

En la

tabla 16-4

se enumeran las dosis de los dos barbitúricos más

utilizados. La dosis habitual del tiopental (3-4mg/kg) y del tiamilal

(3-4mg/kg) es aproximadamente dos veces superior a la del metohexi-

tal (1-2mg/kg). En estudios de dosis-respuesta, la DE

50

del tiopental

fue de 2,2-2,7mg/kg, y la del metohexital de 1,1mg/k

g 208

. Como la

DE

50

induce la anestesia en sólo el 50% de los pacientes de un grupo

determinado,para conseguir anestesia en todos ellos se necesitan dosis

mayores que lasmencionadas.Ladosis de tiopental que suele emplearse

es de 3-4mg/kg por vía intravenosa, administrada en 5-15 segundos.

Existe menor variabilidad entre pacientes con los barbitúricos que con

las benzodiazepinas cuando se utilizan para la inducción de la anes-

tesia, pero aún existe una importante variabilidad en las dosis de tio-

pental necesarias para inducir la anestesi

a 208

.

La variabilidad en la dosis en distintos enfermos está reala-

cionada con la presencia de shock hemorrágico, el gasto cardíaco,

la masa corporal magra, la obesidad, el sexo y la edad. El shock

hemorrágico, la masa corporal magra, la edad y la obesidad influ-

yen en la variabilidad porque disminuyen el volumen central de

distribución. A menor volumen sanguíneo (pacientes en shock o

deshidratación) o menor masa corporal magra (obesidad, edad

avanzada, y menor en mujeres que en varones) disminuye el

volumen de dilución del fármaco, o el volumen en el que éste es

redistribuido con rapidez, respectivamente. Los pacientes con

anemia grave o quemaduras, desnutrición o neoplasias malignas

diseminadas, uremia y colitis ulcerosa u obstrucción intestinal,

también necesitan dosis de inducción más bajas de barbitúricos.

Efectos secundarios

Se han estudiado mucho los efectos de los barbitúricos en distintos

órganos y sistemas. Algunos efectos secundarios son impredecibles y

se producen en una proporción variable de pacientes; sin embargo, los

efectos cardiovasculares y respiratorios están relacionados con la dosis.

No se han encontrado diferencias significativas entre los efectos que

producen los distintos barbitúricos en los diferentes sistemas (respira-

torio, cardiovascular, gastrointestinal, hepático y renal), pero sí las hay

en otras de las complicaciones que se producen con estos fármacos.

Entre las que aparecen con la inyección de los barbitúricos están el

sabor a ajo o a cebolla (40% de los pacientes), las reacciones alérgicas,

la irritación local y, en menor medida, la necrosis de los tejidos. Puede

aparecer un exantema urticariforme en la cabeza, el cuello y el tronco,

pero dura unos minutos. Asimismo pueden darse otras reacciones

más graves, como edema facial, urticaria, broncoespasmo y anafilaxia.

El tratamiento de la anafilaxia es sintomático.

Cuando se utilizan para la inducción de la anestesia, el tiopental

y el tiamilal producen menos efectos excitadores que el metohexital.

Con este último aparece tos, hipo, tremor y espasmos con una fre-

cuencia cinco veces mayor que con los otros barbitúricos. La irritación

de los tejidos y las complicaciones locales se suelen producir más a

menudo con el uso de tiopental y tiamilal que con el de metohexital.

En estudios comparativos, se ha observado que el dolor en el sitio de

inyección era más frecuente con el metohexital (12%) que con el tio-

pental (9%). También se ha visto que la flebitis aparece con mayor

frecuencia con el metohexital (8%) que con el tiopental (1%

) 216

. La

irritación de los tejidos y de la vena es más común si se emplea una

solución al 5% que si se utiliza la solución habitual del 2%.

Aunque es excepcional, es posible hacer una inyección intraar-

terial de manera accidental, y las consecuencias pueden ser graves. El

grado de lesión se relaciona con la concentración del fármaco.El trata-

miento consiste en: 1) dilución del fármaco mediante la administra-

ción de suero fisiológico en la arteria, 2) heparinización para evitar la

formación de trombos y 3) bloqueo del plexo braquial. En general, si

la administración intravenosa de tiopental se ha hecho de forma

correcta, no suelen aparecer complicaciones locales.

Sistema cardiovascular

Los barbitúricos producen depresión cardiovascular como resul-

tado de efectos centrales y periféricos (es decir, vascular directo y

cardíaco). Se han estudiado los cambios hemodinámicos que

inducen, en personas sanas y en pacientes con cardiopatía

s 217,218 .

El

principal efecto cardiovascular de la inducción de los barbitúricos

es la vasodilatación periférica, que provoca la acumulación de

sangre en el sistema venos

o 219 .

Otro efecto que producen es una

reducción de la contractilidad, que se debe a una menor disponi-

bilidad de calcio en las miofibrillas. Además, la frecuencia cardíaca

aument

a 218 .

Los mecanismos por los que disminuye el gasto car-

díaco son: 1) efecto inotrópico negativo directo, 2) disminución del

llenado ventricular debido al aumento de la distensibilidad y 3) re­

ducción transitoria del estímulo simpático del SN

C 214,220 .

El incremento de la frecuencia cardíaca (10-36%), que se

produce con la administración del tiopental, es consecuencia del

reflejo simpático mediado por el barorreceptor, que provoca una

estimulación cardíaca como respuesta a la caída del gasto cardíaco

y la presión. El tiopental produce un efecto inotrópico negativo,

relacionado con la dosis, que parece ser consecuencia de una dis-

minución de la entrada de calcio en las células y, por tanto, una

menor cantidad de calcio en el sarcolema. El índice cardíaco no se

Anestésicos intravenosos

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Sección II

Farmacología y anestesia

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Tabla 16-4

 Dosis recomendadas de barbitúricos para la inducción

y el mantenimiento de la anestesia

Fármaco

Dosis de inducción

(mg/kg

) *†

Inicio

(s)

Infusión de

mantenimiento i.v.

Tiopental

3-4

10-30 50-100mg cada 10-12min

Metohexital

1-1,5

10-30 20-40mg cada 4-7min

*

Las dosis intravenosas en adultos y niños son bastante similares en miligramos

por kilogramo.

El metohexital se puede administrar por vía rectal en pacientes pediátricos a dosis

de 20-25mg/kg.