El metohexital es el único barbitúrico intravenoso empleado
para la inducción que puede rivalizar con el tiopental. Con una dosis
de 1-2mg/kg se pueden obtener una inducción y una recuperación
rápidas. El metohexital también se puede usar como hipnótico en el
mantenimiento de la anestesia. Al igual que el tiopental, no tiene
propiedades analgésicas. Por tanto, para conseguir una técnica balan-
ceada de anestesia general deben administrarse opioides o anestésicos
inhalatorios durante la cirugía. El metohexital tiene un aclaramiento
más rápido que el tiopental, de ahí que sea mejor que el tiopental para
el mantenimiento de la anestesia, pues la acumulación y la saturación
de los sitios periféricos tarda más en producirse. Si se administra una
infusión corta (
<
60 minutos), la recuperación de una infusión de
metohexital ajustada para mantener la hipnosis (50-150
m
g/kg/min)
es similar a la del propofol. No se ha determinado la dosis máxima de
infusión para que sea segura, pero en pacientes neuroquirúrgicos se
han producido convulsiones después de administrar dosis elevadas
(24mg/kg
) 214. Finalmente, en pacientes pediátricos, algunos médicos
defienden el uso del metohexital como un fármaco de premedicación
por vía rectal (v. cap. 72). El metohexital se puede administrar por esta
vía, y se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima
media se obtiene a los 14 minutos después de la administración rectal,
y se asocia a un efecto hipnótico rápido. La dosis recomendada es de
25mg/kg mediante instilación rectal (10% de solución mediante un
catéter del calibre 14 F, introducido 7cm en el recto
) 215 .Con este
método de administración, el inicio de la hipnosis es rápido.
Dosis
En la
tabla 16-4se enumeran las dosis de los dos barbitúricos más
utilizados. La dosis habitual del tiopental (3-4mg/kg) y del tiamilal
(3-4mg/kg) es aproximadamente dos veces superior a la del metohexi-
tal (1-2mg/kg). En estudios de dosis-respuesta, la DE
50
del tiopental
fue de 2,2-2,7mg/kg, y la del metohexital de 1,1mg/k
g 208. Como la
DE
50
induce la anestesia en sólo el 50% de los pacientes de un grupo
determinado,para conseguir anestesia en todos ellos se necesitan dosis
mayores que lasmencionadas.Ladosis de tiopental que suele emplearse
es de 3-4mg/kg por vía intravenosa, administrada en 5-15 segundos.
Existe menor variabilidad entre pacientes con los barbitúricos que con
las benzodiazepinas cuando se utilizan para la inducción de la anes-
tesia, pero aún existe una importante variabilidad en las dosis de tio-
pental necesarias para inducir la anestesi
a 208.
La variabilidad en la dosis en distintos enfermos está reala-
cionada con la presencia de shock hemorrágico, el gasto cardíaco,
la masa corporal magra, la obesidad, el sexo y la edad. El shock
hemorrágico, la masa corporal magra, la edad y la obesidad influ-
yen en la variabilidad porque disminuyen el volumen central de
distribución. A menor volumen sanguíneo (pacientes en shock o
deshidratación) o menor masa corporal magra (obesidad, edad
avanzada, y menor en mujeres que en varones) disminuye el
volumen de dilución del fármaco, o el volumen en el que éste es
redistribuido con rapidez, respectivamente. Los pacientes con
anemia grave o quemaduras, desnutrición o neoplasias malignas
diseminadas, uremia y colitis ulcerosa u obstrucción intestinal,
también necesitan dosis de inducción más bajas de barbitúricos.
Efectos secundarios
Se han estudiado mucho los efectos de los barbitúricos en distintos
órganos y sistemas. Algunos efectos secundarios son impredecibles y
se producen en una proporción variable de pacientes; sin embargo, los
efectos cardiovasculares y respiratorios están relacionados con la dosis.
No se han encontrado diferencias significativas entre los efectos que
producen los distintos barbitúricos en los diferentes sistemas (respira-
torio, cardiovascular, gastrointestinal, hepático y renal), pero sí las hay
en otras de las complicaciones que se producen con estos fármacos.
Entre las que aparecen con la inyección de los barbitúricos están el
sabor a ajo o a cebolla (40% de los pacientes), las reacciones alérgicas,
la irritación local y, en menor medida, la necrosis de los tejidos. Puede
aparecer un exantema urticariforme en la cabeza, el cuello y el tronco,
pero dura unos minutos. Asimismo pueden darse otras reacciones
más graves, como edema facial, urticaria, broncoespasmo y anafilaxia.
El tratamiento de la anafilaxia es sintomático.
Cuando se utilizan para la inducción de la anestesia, el tiopental
y el tiamilal producen menos efectos excitadores que el metohexital.
Con este último aparece tos, hipo, tremor y espasmos con una fre-
cuencia cinco veces mayor que con los otros barbitúricos. La irritación
de los tejidos y las complicaciones locales se suelen producir más a
menudo con el uso de tiopental y tiamilal que con el de metohexital.
En estudios comparativos, se ha observado que el dolor en el sitio de
inyección era más frecuente con el metohexital (12%) que con el tio-
pental (9%). También se ha visto que la flebitis aparece con mayor
frecuencia con el metohexital (8%) que con el tiopental (1%
) 216. La
irritación de los tejidos y de la vena es más común si se emplea una
solución al 5% que si se utiliza la solución habitual del 2%.
Aunque es excepcional, es posible hacer una inyección intraar-
terial de manera accidental, y las consecuencias pueden ser graves. El
grado de lesión se relaciona con la concentración del fármaco.El trata-
miento consiste en: 1) dilución del fármaco mediante la administra-
ción de suero fisiológico en la arteria, 2) heparinización para evitar la
formación de trombos y 3) bloqueo del plexo braquial. En general, si
la administración intravenosa de tiopental se ha hecho de forma
correcta, no suelen aparecer complicaciones locales.
Sistema cardiovascular
Los barbitúricos producen depresión cardiovascular como resul-
tado de efectos centrales y periféricos (es decir, vascular directo y
cardíaco). Se han estudiado los cambios hemodinámicos que
inducen, en personas sanas y en pacientes con cardiopatía
s 217,218 .El
principal efecto cardiovascular de la inducción de los barbitúricos
es la vasodilatación periférica, que provoca la acumulación de
sangre en el sistema venos
o 219 .Otro efecto que producen es una
reducción de la contractilidad, que se debe a una menor disponi-
bilidad de calcio en las miofibrillas. Además, la frecuencia cardíaca
aument
a 218 .Los mecanismos por los que disminuye el gasto car-
díaco son: 1) efecto inotrópico negativo directo, 2) disminución del
llenado ventricular debido al aumento de la distensibilidad y 3) re
ducción transitoria del estímulo simpático del SN
C 214,220 .El incremento de la frecuencia cardíaca (10-36%), que se
produce con la administración del tiopental, es consecuencia del
reflejo simpático mediado por el barorreceptor, que provoca una
estimulación cardíaca como respuesta a la caída del gasto cardíaco
y la presión. El tiopental produce un efecto inotrópico negativo,
relacionado con la dosis, que parece ser consecuencia de una dis-
minución de la entrada de calcio en las células y, por tanto, una
menor cantidad de calcio en el sarcolema. El índice cardíaco no se
Anestésicos intravenosos
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Sección II
Farmacología y anestesia
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Tabla 16-4
Dosis recomendadas de barbitúricos para la inducción
y el mantenimiento de la anestesia
Fármaco
Dosis de inducción
(mg/kg
) *†Inicio
(s)
Infusión de
mantenimiento i.v.
Tiopental
3-4
10-30 50-100mg cada 10-12min
Metohexital
1-1,5
10-30 20-40mg cada 4-7min
*
Las dosis intravenosas en adultos y niños son bastante similares en miligramos
por kilogramo.
†
El metohexital se puede administrar por vía rectal en pacientes pediátricos a dosis
de 20-25mg/kg.