Miller Anestesia

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depresión del SNC que se caracteriza por una llamativa tranquili-
dad y una inmovilidad cataléptica. Se trata de antieméticos muy
potentes. El droperidol es una butirofenona potente y, al igual que
otras, produce su efecto central en los sitios donde actúan la dopa-
mina, la noradrenalina y la serotonina. Se ha afirmado que las
butirofenonas podrían ocupar el receptor GABA en la membrana
postsináptica, con lo que reducirían la transmisión sináptica y
aumentarían la dopamina en la hendidura sináptic En par-
ticular, el droperidol provoca una inhibición submáxima de las
subunidades a1, b 1 y g2 del GABA A, y una inhibición completa de
los receptores a2 de la acetilcolina. Esta inhibición submáxima
de los receptores GABA puede explicar el hecho de que con su administración aparezca ansiedad, disforia e inquietud
Al parecer, se
produce un desequilibrio entre la dopamina y la acetilcolina, y esto
causa una alteración en la transmisión normal de las señales en el
SNC. La zona quimiorreceptora desencadenante es el centro
emético, y los astrocitos «rojos» transportan las moléculas del neu-
roléptico desde los capilares hasta las sinapsis dopaminérgicas en
esa zona desencadenante, donde ocupan los receptores GABA. Se
piensa que éste es el mecanismo mediante el cual el droperidol
ejerce su efecto antiemétic
Metabolismo y farmacocinética
El droperidol se transforma en el hígado en dos metabolitos fun-
damentale y su desaparición plasmática puede describirse
como un modelo bicompartimental. En la se puede ver
su farmacocinétic
Farmacología
Efectos sobre el sistema nervioso central
No se ha estudiado el efecto que tiene la neuroleptoanestesia en el
flujo sanguíneo cerebral y el consumo metabólico cerebral de
oxígeno en seres humanos. En perros, el droperidol produce una
considerable vasoconstricción cerebral que provoca una reducción
del 40% del flujo sanguíneo cerebral (v. cap. 3). Durante su admi-
nistración no aparecen cambios significativos en el consumo meta-
bólico cerebral de oxígen El EEG de los pacientes conscientes
muestra una reducción en la frecuencia y, de modo ocasional,
enlentecimient Las dosis bajas de droperidol también causan
alteraciones en el equilibrio en el momento del alta, después de
dosis para la profilaxis antiemétic El droperidol puede producir
signos extrapiramidales y empeorar los síntomas de la enfermedad
de Parkinson. Asimismo, en casos excepcionales puede precipitar
el síndrome neuroléptico maligno.
Efectos sobre el sistema respiratorio
Cuando se utiliza solo, el droperidol tiene un escaso efecto sobre
el sistema respiratori Administrado a dosis de 0,044mg/kg a
pacientes quirúrgicos, produce una ligera reducción de la frecuen-
cia respiratori y en voluntarios se ha visto que la administra-
ción intravenosa de 3mg no causa ningún efecto significativo en
el volumen corrient No se dispone de estudios respiratorios
más detallados.
Efectos sobre el sistema cardiovascular
Al igual que la mayoría de los antipsicóticos, el droperidol puede
alargar el intervalo QT al retrasar la repolarización miocárdica y
precipitar torsades de pointes . Este efecto parece ser dosis-depen-
diente y puede tener importancia clínica si existen otras causas de
alargamiento del Q Este fármaco puede asociarse a cierto
efecto antiarrítmico similar al de la quinidin El droperidol
provoca vasodilatación con disminución de la presión arterial (v.
. Se considera que este efecto es el resultado de un
bloqueo moderado a adrenérgic La administración de drope-
ridol no altera de forma significativa el aumento del flujo sanguí-
neo renal inducido por la dopamina (medido por el flujo de la
arteria renal El droperidol posee un escaso efecto sobre la con-
tractilidad miocárdic
Usos
Hoy en día, el uso del droperidol en el período perioperatorio se
restringe a sus efectos antieméticos y sedantes. Es un antiemético
efica con una dosis necesaria de 10-20 mg/kg (0,6-1,25mg para
una persona de 70 kg Estas dosis de droperidol, administradas
al comienzo de la anestesia para intervenciones que duran 1 hora,
reducen la incidencia de náuseas y vómitos aproximadamente en
un 30%. Cuando se administran en el momento de la inducción,
estas dosis tienen un escaso efecto en el despertar, pero si se admi-
nistran al final de la cirugía puede quedar cierto efecto hipnótico
residual. El efecto antiemético global del droperidol solo es similar
al del ondansetrón; produce el mismo número de efectos secunda-
rios, pero resulta más rentabl Se puede potenciar la eficacia
antiemética del droperidol si se utiliza combinado con antagonistas
de la serotonina, con dexametasona, o con ambos.
El droperidol también es eficaz en el tratamiento y la pre-
vención del prurito secundario a la administración de opioides.
Para este propósito se ha administrado tanto por vía intravenosa
como en el espacio epidura . Cuando se usa de esta manera,
reduce las náuseas, pero no aumenta la sedación. No se ha estu-
diado bien la seguridad de la administración epidural del drope-
ridol, de ahí que aún no se haya aprobado su administración por
esta vía.
Resumen
Existen numerosos fármacos intravenosos para pacientes que pre-
cisan anestesia general. La elección de un fármaco determinado
se debe basar en las necesidades de hipnosis, amnesia y analgesia
de cada enfermo. En la selección del fármaco hay que ajustar la
fisiología y la fisiopatología (o a ambas) de cada paciente con
la farmacología de cada medicamento. Por ejemplo, un enfermo
con shock que requiere inducción de la anestesia necesitará un
fármaco con un inicio del efecto rápido, sin mayor compromiso
hemodinámico que el del propio del paciente. El conocimiento de
la farmacología clínica de cada uno de los fármacos anestésicos
intravenosos capacita al médico para inducir y mantener la seda-
ción o la anestesia general de una forma segura y eficaz. No existe
el anestésico perfecto para cada paciente, por lo que los médicos
bien documentados deben utilizar de forma sensata el fármaco o
los fármacos más adecuados para conseguir un perfecto cuidado
anestésico.
524 Farmacología y anestesia II
Figura 16-23Estructura del droperidol, que es un derivado de
la butirofenona.