Table of Contents Table of Contents
Previous Page  664 / 2894 Next Page
Information
Show Menu
Previous Page 664 / 2894 Next Page
Page Background

En el caso de pacientes obesos, los bloqueantes neuromus-

culares se deberían administrar sobre la base de un 20% más de

masa corporal magra, en lugar de considerar el peso corporal rea

l 412

para asegurarse de que no reciben sobredosis relativas.

Nefropatía grave

La insuficiencia renal condiciona las características farmacológicas

de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, ya sea por

una menor eliminación del fármaco o sus metabolitos por vía renal

o bien por una reducción de la actividad de la butirilcolinesterasa

( tabla 19-13 )

. En consecuencia, la duración de la acción de los

bloqueantes neuromusculares se puede prolongar en pacientes con

insuficiencia renal (v. caps. 55 y 57).

La insuficiencia renal no altera la sensibilidad (relación

dosis-respuesta) de los pacientes ante la acción bloqueante neu-

romuscular del pancuroni

o 130 ,

atracuri

o 417 ,

vecuroni

o 418

o rocu­

roni

o 419 .

Todos los relajantes musculares de acción prolongada se

eliminan principalmente por vía renal, y la insuficiencia renal se

asocia a una reducción del aclaramiento plasmático, con incre-

mento de la semivida de eliminación de estos fármacos tambié

n 107 .

Como consecuencia de estos cambios farmacocinéticos, la dura-

ción del bloqueo neuromuscular inducido por estos fármacos es

más larga y más variable que en el caso de pacientes que tienen una

función renal normal. Dado el riesgo de prolongación del bloqueo

y la disponibilidad de bloqueantes neuromusculares de acción

intermedia y corta, no existen ya argumentos para recomendar el

uso de bloqueantes neuromusculares de acción prolongada en la

insuficiencia renal.

La farmacocinética y la duración de la acción del atracurio

no sufren modificaciones en la insuficiencia rena

l 413,420 .

Esta falta

de efecto se explica en parte por la eliminación de Hofmann y la

hidrólisis de éstere

s 205 ,

que son responsables del 50% del aclara-

miento tota

l 191 .

La semivida de eliminación de la laudanosina, el

principal metabolito del atracurio, aumenta en la insuficiencia

rena

l 413 .

Sin embargo, pruebas recientes sugieren que no se alcan-

zan concentraciones significativas de laudanosina durante la admi-

nistración de atracurio en el quirófan

o 413 .

En pacientes en insuficiencia renal crónica, la duración de la

accióndel cisatracuriono se prolong

a 154

.La eliminacióndeHofmann

explica un 77% del aclaramiento total de cisatracuri

o 203

y la excre-

ción renal explica un 16% del mism

o 203

. El aclaramiento del fármaco

se reduce ligeramente (un 13%) en esta población de pacientes.

El vecuronio depende sobre todo de mecanismos hepá-

ticos, no renales, para su eliminación. Sin embargo, su aclara-

miento se reduce y su semivida aumenta en pacientes en

insuficiencia renal

414,415 .

En un estudio realizado, la duración de

la acción de 0,1 mg/kg de vecuronio fue más prolongada y más

variable en pacientes en insuficiencia renal que en los que

tenían una función renal norma

l 415

. Según otros tres estudios,

la duración de la acción de 0,05-0,14 mg/kg de vecuronio no se

prolongaba con la insuficiencia renal, pero posiblemente este

resultado se debe a que se emplearon dosis relativamente bajas

o a que el tamaño de las muestras era inadecuad

o 414

. El princi-

pal metabolito del vecuronio, el 3-desacetilvecuronio, muestra

una actividad bloqueante equivalente al 80% de la del vecuro-

ni

o 177

; puede producir una parálisis prolongada en pacientes en

insuficiencia renal en la UC

I 179 .

En el caso de pacientes en

insuficiencia renal, la duración de la acción y la velocidad de

recuperación del bloqueo neuromuscular inducido por vecuro-

nio o atracurio durante la cirugía son muy similare

s 421 .

El aclaramiento plasmático del rocuronio puede estar redu-

cido en pacientes con insuficiencia renal y el volumen de distribu-

ción aumentado

206 .

Sin embargo, la duración de la acción de una

dosis única o de dosis repetidas no se ve afectada de forma signi-

ficativ

a 419 .

Cuando se administra rocuronio a pacientes con insufi-

ciencia renal sometidos a un trasplante renal, en comparación con

pacientes con una función renal normal, el aclaramiento plasmá-

tico no se modifica (2,89ml/kg/min), el volumen de distribución

aumenta un 28% y la semivida de eliminación se prolonga un 37%

(v.

fig. 19-16 ) 206 .

664

Farmacología y anestesia

II

Tabla 19-13

 Farmacocinética de los bloqueantes neuromusculares en pacientes con una función renal normal o con insuficiencia renal

Eliminación plasmática (ml/kg/min)

Volumen de distribución (ml/kg)

Semivida de eliminación (min)

Referencia

Función normal Insuficiencia renal Función normal Insuficiencia renal Función normal Insuficiencia renal

Fármacos de acción corta

Isómeros de mivacurio

183

Cis-trans

106

80

278

475

2,0

4,3

Trans-trans

57

48

211

270

2,3

4,3

Cis-cis

3,8

2,4

227

244

68

80

Fármacos de acción intermedia

Atracurio

6,1

6,7

182

224

21

24

204

5,5

5,8

153

141

19

20

205*

10,9

7,8

280

265

17,3

19,7

413

Cisatracurio

5,2

31

203

Vecuronio

3

2,5

194

239

78

97

414

5,3

3,1

199

241

53

83

415

Rocuronio

2,9

2,9

207

264

71

97

206

Fármacos de acción prolongada

d

-Tubocurarina

2,4

1,5

250

250

84

132

120

Pancuronio

74

2

0 *

148

23

6 *

97

475

*

12

9

1,7

0,9

261

29

6 *

132

257

*

416

*Diferencias significativas entre la función renal normal y la insuficiencia renal.

Valores expresados en mililitros por minuto, no ajustados según el peso.