Miller Anestesia

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690 Farmacología y anestesia II
entre los que se incluyen la carga del anestésico local, el carácter
hidrofóbico (que influye en la capacidad de atravesar y difundir a
través de las membranas biológicas) y las propiedades vasodilatado-
ras o vasoconstrictoras (que influyen en la tasa inicial de captación
vascular hacia la circulación central a partir del sitio de inyección).
Comienzo de la acción
El comienzo del bloqueo de la conducción en los nervios aislados
depende de las propiedades fisicoquímicas de cada fármaco. La
latencia, in vivo, también depende de la dosis o la concentración del
anestésico local empleado. Por ejemplo, el inicio del efecto anestésico
de la bupivacaína al 0,25% es bastante lento, pero se acelera de
manera importante si se emplea al 0,75 El comienzo de la acción
de la cloroprocaína en humanos es rápido a pesar de que su pKa es
aproximadamente 9 y la proporción demoléculas cargadas es elevada
(97%), mientras que en preparaciones de nervio aisladas es relativa-
mente lento. Sin embargo, la baja toxicidad sistémica de este fármaco
permite emplearlo a elevadas concentraciones (p. ej., al 3%). Por
tanto, la rapidez del comienzo de la acción de la cloroprocaína in
vivo puede deberse simplemente a su difusión en masa como resul-
tado del elevado número de moléculas presentes en la proximidad
de los nervios periféricos. En el ser humano, el efecto de la anestesia
epidural con lidocaína al 1,5% se inicia más rápido que con la
cloroprocaína al 1,5 mientras que el inicio del efecto de la cloro-
procaína al 3% es más veloz que el de la lidocaína al 2%.
Duración de la acción
La duración del efecto de los diversos anestésicos locales es muy
variable. El efecto de la procaína y de la cloroprocaína es bastante
corto. La lidocaína, la mepivacaína y la prilocaína producen una
anestesia de duración más moderada, mientras que la tetracaína, la
bupivacaína, la ropivacaína y la etidocaína son las que tienen una
mayor duración. Por ejemplo, la duración de la anestesia del plexo
braquial con procaína es de 30 a 60 minutos, mientras que con
la bupivacaína o la ropivacaína se logra un efecto anestésico (o al
menos analgésico) de hasta aproximadamente 10 hora
En el ser humano, los efectos vasculares periféricos del anes-
tésico local influyen de manera importante sobre la duración de la
anestesia. Muchos anestésicos locales poseen un efecto bifásico
sobre el músculo liso vascular: a concentraciones bajas causan
vasoconstricción, mientras que a concentraciones más elevadas
producen vasodilatació Sin embargo, el efecto vasodilatador
difiere entre los diversos fármacos. Por ejemplo, la lidocaína es un
vasodilatador más potente que la mepivacaína o la prilocaína. Los
efectos de los anestésicos locales sobre el tono vascular y el flujo
sanguíneo regional son complejos y varían, entre otros factores, en
función de la concentración, el tiempo y el lecho vascular próximo
al punto de aplicación. A modo de ejemplo práctico, la aplicación
tópica del anestésico localMELP (mezcla eutéctica de los anestésicos
locales lidocaína y prilocaína) produce inicialmente una vasocons-
tricción de los vasos cutáneos que dura alrededor de una hora tras
su aplicación, pero después de dos horas se observa una reacción
de vasodilatación.
Bloqueo diferencial motor/sensitivo
Otra consideración clínica importante es la capacidad de los anesté-
sicos locales de producir una inhibición diferencial de la actividad
motora y de la sensitiva. El uso de la bupivacaína en la anestesia
epidural se extendió en la década de 1980 porque era más efectiva
que el resto de los fármacos disponibles previamente, de duración
más prolongada (p. ej., etidocaína) para producir una antinocicep-
ción adecuada sin inhibir de manera profunda la actividad motora,
en particular cuando se empleaban soluciones diluidas. El empleo de
la bupivacaína como anestésico obstétrico epidural o como trata-
miento del dolor postoperatorio se encuentra ampliamente extendido,
ya que proporciona una analgesia aceptable acompañada de tan solo
una leve debilidad muscular, en particular cuando se emplea en infu-
siones a una concentración igual o inferior al 0,125% (v. también
caps. 41, 59 y 77). La administración de la bupivacaína en bolo epidural
a concentraciones del 0,25 al 0,75% produce un bloqueo sensitivo más
potente que el bloqueo motor, mientras que a la misma concentración,
la etidocaína provoca un bloqueo motor tan potente como el bloqueo
sensitivo. Más adelante, en la sección de anestésicos locales quirales, se
exponen más detalles acerca de la selectividad sensitiva de los anesté-
sicos locales más modernos.
Los textos tradicionales afirman a menudo que los axones de
pequeño diámetro, como las fibras C, son más susceptibles a la
acción de los anestésicos locales que las fibras de mayor diámetro.
Sin embargo, la medición cuidadosa de la supresión de los impulsos
aislados en las fibras nerviosas individuales revela que dicha diferen-
cia de susceptibilidades es realmente la contraria (v. más arriba .
La estimulación repetitiva, como ocurre durante la propagación de
los trenes de impulsos, produce una mayor inhibición fásica de la
excitabilidad, pero se desconoce cómo dicha inhibición logra una
interrupción funcional selectiva de los impulsos. La longitud de
nervio expuesto al fármaco en el espacio intratecal, impuesta por las
restricciones anatómicas, puede quizás explicar el bloqueo diferen-
cial documentado en la clínica con la anestesia epidural o raquíde
ya que cuando la longitud de nervio expuesta a la acción del fármaco
es mayor, se precisan concentraciones inferiores del anestésico para
lograr el bloque Sin embargo, este razonamiento no explica el
carácter diferencial de la anestesia lograda mediante el bloqueo ner-
vioso periférico. Otros factores que pueden influir son la difusión del
fármaco a lo largo del nervio o su capacidad selectiva de bloquear
los canales de Na+ sobre los de K + lo que produciría un bloqueo
diferencial, ya que estos canales están presentes en muy distintas
proporciones en los diversos tipos de nervios. La confusión que
suscitan todos estos factores debería disuadir a la hora de establecer
conclusiones sobre la implicación de los distintos tipos de fibras en
los síndromes dolorosos crónicos basándose en la dosis o en las
concentraciones necesarias para lograr la analgesia por medio de
bloqueos nerviosos diagnóstico
Factores que influyen en la actividad
de los anestésicos en el ser humano
Dosis del anestésico local
Al incrementar la dosis del anestésico local, aumenta la probabili-
dad de lograr una anestesia efectiva y duradera y se reduce el
tiempo de comienzo. La dosis del anestésico local puede aumen-
tarse mediante la administración de un volumen mayor o de una
solución más concentrada. Por ejemplo, el incremento de la con-
centración de la bupivacaína administrada por vía epidural de un
0,125% a un 0,5% sin aumentar el volumen de inyección (10ml)
se acompaña de menor latencia, mayor probabilidad de lograr una
analgesia efectiva y una analgesia sensitiva de mayor duració El
volumen de la solución anestésica per se influye probablemente en
la extensión de la anestesia. Por ejemplo, la administración de 30ml
de lidocaína al 1% en el espacio epidural produce un nivel de
anestesia 4,3 dermatomos por encima del que se logra con 10ml
de lidocaína al 3
A la hora de seleccionar el volumen y la concentración para
un bloqueo específico en un paciente concreto, los especialistas
deben sopesar el riesgo de efectos adversos debidos a una dosis
excesiva (toxicidad sistémica, bloqueo autonómico o motor exce-
sivo, etc.) frente al mayor riesgo de que el bloqueo sea insuficiente
si se elige una concentración o un volumen inadecuados. El grado
por el que el volumen adicional puede compensar la colocación
inadecuada de la aguja varía entre los diferentes bloqueos.