Miller Anestesia

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Anestésicos locales 691 20
Sección II
Farmacología y anestesia
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Gracias a la posibilidad de colocar la aguja de modo muy
preciso utilizando bloqueos guiados por ultrasonidos, se ha vuelto
evidente que el volumen efectivo medio para lograr un bloqueo
eficaz puede obtenerse con volúmenes menores de los recomenda-
dos en algunas series clínicas previas basadas en métodos tradicio-
nales de localización de la aguja. Por ejemplo, en un reciente ensayo
aleatorizado para estudiar la dosis adecuada para el bloqueo del
nervio femoral, los volúmenes medios para lograr un bloqueo
motor y sensitivo profundo con una eficacia del 50% o del 95%
a los 30 minutos bajo guía ecográfica fueron un 57% y un 54% de
los volúmenes correspondientes con el uso de la estimulación ner-
vios Los lectores interesados habrán notado la gran amplitud de
los intervalos de confianza encontrados en este estudio y les animo
a leer un trabajo reciente sobre algunos aspectos del diseño esta-
dístico de los estudios de dosis-respuesta que afectan a todos los
tipos de anestésico Al existir consideraciones por temas de toxi-
cidad, el objetivo de la mayoría de las situaciones clínicas debería
ser elegir las dosis que proporcionen grandes índices de eficacia; es
decir, una dosis efectiva en el 95% de los pacientes (DE95) es por lo
general una guía más importante para elegir la dosis que la DE50.
No debemos fracasar en el 50% de las ocasiones
Uso de vasoconstrictores
Las soluciones anestésicas suelen asociar un compuesto vasoconstric-
tor, generalmente la adrenalina (5mg/ml o al 1:200.000), para dismi-
nuir la tasa de absorción vascular, permitiendo así que más moléculas
del anestésico alcancen la membrana nerviosa, lo que mejora la pro-
fundidad y duración de la anestesia, y para reducir el riesgo de una
inyección intravascular involuntari . Las pruebas de dosificación
con adrenalina pueden producir falsos negativos y positivos.Algunas
de estas fuentes de error han sido descritas en grupos de pacientes
específicos, como en adultos y niños sometidos a anestesia general,
embarazadas durante el parto y pacientes en tratamiento con b-blo-
queantes. A pesar de estas limitaciones, las pruebas de dosificación
poseen utilidad en un elevado número de situaciones clínica
La adrenalina al 1:200.000 proporciona un grado de vaso-
constricción óptimo cuando se añade a la lidocaína para su aplica-
ción epidural o intercosta La noradrenalina y la fenilefrina también
han sido empleadas con fines vasoconstrictores, pero no presentan
ninguna ventaja adicional sobre la adrenalina.
La prolongación del efecto anestésico atribuible a la adrena-
lina depende del anestésico local con el que se combine y del sitio
de inyección. La adrenalina prolonga de manera significativa el
efecto de la anestesia por infiltración y del bloqueo nervioso peri-
férico logrado por fármacos de acción corta (p. ej., la lidocaína). La
adrenalina prolonga de modo leve la duración del bloqueo de la
anestesia epidural o de los bloqueos periféricos con bupivacaína
Los receptores a2-adrenérgicos de la médula espinal activan meca-
nismos analgésicos endógenos, y la mayor profundidad de la acción
analgésica producida por la adrenalina y la clonidin un agente
a2-agonista, tras su administración epidural o intratecal, puede
deberse tanto a sus mecanismos farmacodinámicos como a su
acción farmacocinética (vasoconstrictora).
Lugar de inyección
La administración intratecal o subcutánea del anestésico local es la
que logra el comienzo más rápido y de menor duración de la acción
anestésica. La latencia y la duración más prolongadas se observan
en los bloqueos del plexo braquial. Por ejemplo, el efecto de la
administración intratecal de bupivacaína se alcanza a los 5 minutos
y persiste durante 3-4 horas. Sin embargo, cuando el mismo fármaco
se emplea para el bloqueo del plexo braquial, su acción tarda 20-
30 minutos en manifestarse y el efecto anestésico (o al menos la
analgesia) dura aproximadamente 10 hora Estas diferencias en la
latencia y la duración del efecto anestésico y analgésico se deben en
parte a las características anatómicas del sitio de inyección, que al
influir en la tasa de difusión y absorción vascular, afectan la cantidad
de fármaco que debe emplearse en los diferentes tipos de anestesia
regional. En el espacio subaracnoideo, por ejemplo, la ausencia de
una vaina nerviosa alrededor de la médula espinal y el depósito
de la solución anestésica en la inmediata vecindad de la médula
espinal son los responsables de la rapidez en el inicio del efecto
anestésico, mientras que la cantidad relativamente pequeña de
fármaco empleado en la anestesia raquídea explicaría la corta dura-
ción del bloqueo de la conducción nerviosa.
Por otro lado, el comienzo del efecto anestésico en un
bloqueo del plexo braquial es lento porque el fármaco suele depo-
sitarse a cierta distancia del nervio y debe difundir a través de
varias barreras tisulares antes de alcanzar la membrana nerviosa.
La duración prolongada del bloqueo del plexo braquial puede rela-
cionarse con varios factores, entre los que se incluyen la tasa com-
parativamente más lenta de absorción vascular por parte de la
vaina del plexo braquial, la mayor dosis de fármaco requerida para
este tipo de anestesia regional y la mayor longitud relativa de los
segmentos de los nervios expuestos al anestésico local.
Carbonación y ajuste del pH de los anestésicos locales
La adición de bicarbonato sódico a una solución de anestésico local
que va a aplicarse en un nervio aislado acelera el inicio de su acción
y disminuye la concentración mínima (Cm ) necesaria para bloquear
la conducción nerviosa Aunque el efecto del anhídrido carbónico
sobre la actividad del anestésico local es fácilmente demostrable en
un nervio aislado, existe controversia acerca de la utilidad clínica de
las soluciones de anestésicos locales carbonatada .
También se ha descrito que el inicio del bloqueo de la con-
ducción nerviosa es más rápido tras la adición de bicarbonato sódico
a la solución de anestésico loca El aumento del pH de la solución
anestésica local aumenta la cantidad de fármaco en la forma básica
no cargada, lo que debería elevar la tasa de difusión a través de la
vaina y de la membrana nerviosa y dar lugar a un inicio más rápido
de la acción anestésica. En algunos estudio se ha observado cómo
la alcalinización de las soluciones de bupivacaína o lidocaína acelera
el inicio del bloqueo epidural o del plexo braquial,mientras que otros
autores no han observado dicho efecto .
Combinaciones de anestésicos locales
La combinación de varios anestésicos locales para la anestesia
regional se emplea en ocasiones con la intención de compensar la
corta duración de la acción de algunos agentes cuyo inicio de
acción es rápida, como la cloroprocaína y la lidocaína, y la gran
latencia de los agentes que presentan una acción más duradera,
como la tetracaína y la bupivacaína. La combinación de cloropro-
caína y bupivacaína ofrece en teoría ventajas clínicas importantes
debido al rápido inicio y la baja toxicidad sistémica de la cloropro-
caína y a la larga duración de la acción de la bupivacaína; sin
embargo, los resultados clínicos de los estudios de combinaciones
han sido heterogéneos Además, la utilización de catéteres en
muchas formas de anestesia regional permite comenzar con un
anestésico local con un inicio de acción rápido, como la lidocaína,
la mepivacaína o la cloroprocaína y continuar después con una
infusión de un anestésico local de acción más corta o más prolon-
gada. Por el contrario, debe evitarse el empleo de dosis máximas
de dos anestésicos locales en combinación, que se basa en la creen-
cia errónea de que sus toxicidades son independiente . En ausen­
cia de más datos objetivos, se debe suponer que las toxicidades
poseen un carácter aditivo.
Embarazo
En la mujer embarazada, la extensión y profundidad de la
anestesia raquídea y epidural es mayor que en la no embarazada