Miller Anestesia

514 / 2894

boflebitis superficial, mioclonías y una incidencia relativamente
elevada de náuseas y vómitos) provocaron la publicación de nume-
rosos artículo que cuestionaban el uso del etomidato en la prác-
tica de la anestesiamoderna.La utilización de este fármaco disminuyó
de forma significativa después de estas publicaciones, pero ha vuelto
a crecer debido al redescubrimiento de su perfil fisiológico benefi-
cioso junto al hecho de que no se ha publicado ningún informe más
sobre la presencia de supresión adrenocortical clínicamente signifi-
cativa tras las dosis de inducción o de infusiones breves.
Características fisicoquímicas
Eletomidatoesunderivadoimidazólico(pentil-etil-1H-imidazol-5car­
boxilato sulfato R+). Su estructura química está representada en la
Su peso molecular es de 342,36 k . El etomidato existe
como dos isómeros, pero sólo el isómero (+) tiene actividad hipnó-
tic . Es insoluble en agua e inestable en una solución neutra. Se ha
formulado con distintos solventes. En Estados Unidos se comercializa
como una solución a 2mg/ml con propilenglicol (35% del volumen),
con un pH de 6,9 y una osmolalidad de 4.640mOsm/l. En Europa, se
ha introducido una nueva formulación del etomidato en emulsión
lipídica para intentar reducir algunos de sus efectos secundario . Al
contrario de lo que sucede con el tiopental, el etomidato no precipita
cuando se mezcla con otros fármacos, como los bloqueantes muscu-
lares, los fármacos vasoactivos o la lidocaín .
Metabolismo, inducción y mantenimiento
de la anestesia
El etomidato se metaboliza en el hígado, sobre todo mediante hidró-
lisis del éster, formando el ácido carboxílico del etomidato (el princi-
pal metabolito), o por N-desalquilació . El principal metabolito es
inactiv . Sólo el 2% del fármaco se excreta sin modificar, y el resto
lo hace como metabolitos por el riñón (85%) y por la bilis (13% .
Se ha utilizado el etomidato tanto para la inducción como
para el mantenimiento de la anestesia ). La dosis de
inducción es de 0,2-0,6mg/k y debe reducirse si se usa preme-
dicación con un opiáceo, una benzodiazepina o barbitúricos. El
inicio de la anestesia tras la dosis habitual de inducción de 0,3mg/
kg es rápida (la circulación entre el brazo y el cerebro) y equivalente
a la que se obtiene con la inducción con tiopental o metohexita
Existe una relación lineal entre la duración de la anestesia después
de una única dosis de inducción y la dosis (cada 0,1mg/kg que se
administra consigue unos 100 segundos de pérdida de conscien-
cia Las dosis repetidas de etomidato, ya sea como bolo o como
infusión, prolongan la duración de la hipnosis. La recuperación tras
dosis múltiples o una infusión de etomidato suele ser rápid .
Si se añade una pequeña dosis de fentanilo al etomidato, con el fin
de realizar procedimientos quirúrgicos cortos, la dosis necesaria de
etomidato disminuye y se produce un despertar más precoz. En los
niños, se ha logrado la inducción con etomidato rectal de 6,5mg/
kg. La hipnosis se produce a los 4 minutos. Con esta dosis del
fármaco no se dan alteraciones hemodinámicas, y la recuperación
sigue siendo rápid
Se han diseñado diversos esquemas de infusión con objeto
de utilizar el etomidato como fármaco de mantenimiento para el
componente hipnótico de la anestesia. La mayoría de los regímenes
intentan alcanzar concentraciones plasmáticas de 300-500ng/ml,
que es la concentración necesaria para la hipnosi Se han usado
con éxito infusiones de 2 y 3 estadios. Estos regímenes consisten
enuna infusión inicial rápida de 100 mg/kg/mindurante 10minutos,
seguida de 10 mg/kg/mi o 100 mg/kg/min durante 3 minutos, 20
mg/kg/min durante 27 minutos, y después 10 mg/kg/mi
La pérdida de consciencia con estas técnicas tiene lugar a los
100-120 segundo La infusión suele detenerse 10 minutos antes
del momento en el que se desee el despertar del pacient
Farmacocinética
Se ha estudiado la farmacocinética del etomidato después de la admi-
nistración de un único bolo y tras una infusión continua (v.
. En la se representa la desaparición plasmática en
el tiempo después de la administración de un bolo de 0,3mg/kg. La
cinética del etomidato se ajusta a unmodelo tricompartimental abierto.
El fármaco posee una semivida de distribución inicial de 2,7 minutos,
una semivida de redistribución de 29 minutos y una semivida de eli-
minación de 2,9-5,3 hora . El etomidato tiene un gran aclaramiento
514 Farmacología y anestesia II
Figura 16-16Estructura del etomidato, un derivado imidazólico.
Figura 16-17Representación de la evolución en el tiempo de los niveles
plasmáticos de etomidato después de una dosis de inducción de 0,3mg/kg.
La concentración plasmática necesaria para la hipnosis y la amnesia durante
la cirugía es de 300-500ng/ml; el despertar se suele producir con niveles por
debajo de 225ng/ml.
Tabla 16-10Usos y dosis del etomidato
Inducción de anestesia
general
0,2-0,6mg/kg i.v.
Mantenimiento de
anestesia general
10mg/kg/min i.v. con N 2 O y un opiáceo
Sedación y analgesia Limitada a breves períodos de sedación debido
a la inhibición de la síntesis de corticoides
N2O, óxido nitroso.